Tirzepatide (CAS מס': 2023788-19-2) - אגוניסט כפול לקולטן GIP/GLP-1 לסוכרת סוג 2 ולהשמנת יתר

כספק מקצועי של רכיבים פרמצבטיים פעילים בפפטידים (API) בדרגה-תרופתית, אנו מספקים Tirzepatide ברמת -טוהר גבוהה שעומדת בקפדנות בתקני הפרמקופיה העולמיים (USP, EP, BP). אגוניסט ראשון-ב-סוג כפול גלוקוז-תלוי פוליפפטיד אינסולינוטרופי (GIP) וגלוקגון-כמו פפטיד-1 (GLP-1) אגוניסט לקולטן, הוא מציע שליטה גליקמית מעולה והפחתת משקל על ידי מיקוד לשני מסלולי אינקרטין עיקריים לסוכרת מסוג T2 ולטיפול בסוכרת 2. טיפול בהשמנת יתר כרונית.

מידע בסיסי על המוצר

פונקציות ליבת המוצר ויישומים

Tirzepatide CAS No#2023788-19-2 מפעיל את השפעותיו הפרמקולוגיות על ידיהפעלת קולטני GIP ו-GLP-1 בו זמנית-מנגנון ייחודי המווסת באופן סינרגטי את חילוף החומרים של גלוקוז ומשקל הגוף. GIP משפר את הפרשת האינסולין ומפחית את צריכת המזון, בעוד GLP-1 מדכא גלוקגון, מאט את ריקון הקיבה ומפחית עוד יותר את התיאבון. היתרון המרכזי שלו הוא אמחצית חיים ארוכים-(~5 ימים), המאפשר מתן פעם-שבועית עם יעילות מתמשכת. הוא משמש אך ורק בתכשירים פרמצבטיים לבני אדם:

1. טיפול בסוכרת מסוג 2 (T2DM).

מונותרפיה: עבור חולים עם T2DM הנשלט בצורה לא מספקת על ידי שינויים באורח החיים, זה מפחית את ההמוגלובין המסוכרר (HbA1c) ב-1.5-2.0% ואת רמת הגלוקוז בדם בצום ב-30-50 מ"ג/ד"ל.

טיפול משולב: בשימוש עם מטפורמין, מעכבי SGLT2 או אינסולין להשגת שליטה גליקמית מעולה בהשוואה לאגוניסטים אינקרטינים בודדים-עם הפחתות HbA1c של עד 2.5% בטיפול משולש.

יתרונות קרדיומטבוליים: משפר גורמי סיכון קרדיווסקולריים מרובים, כולל לחץ דם, טריגליצרידים והיקף מותניים, בנוסף לבקרה גליקמית.

2. ניהול השמנת יתר כרונית

מיועד למבוגרים עם אינדקס מסת גוף (BMI) גדול או שווה ל-30 ק"ג/מ"ר (השמנת יתר) או BMI גדול או שווה ל-27 ק"ג/מ"ר (עודף משקל) עם תחלואה נלווית אחת לפחות-(למשל, יתר לחץ דם, דיסליפידמיה, T2DM).

משיג ירידה משמעותית במשקל (ממוצע של 15-20% ממשקל הבסיס לאורך 72 שבועות)-מעל לאגוניסטים בודדים של GLP-1 - על ידי שילוב של שיפור הוצאות אנרגיה בתיווך GIP עם דיכוי תיאבון המושרה על ידי GLP-1.

טפסי מינון

פורמולציות להזרקה: עטים מלאים- מראש (2.5 מ"ג/0.5 מ"ל, 5 מ"ג/0.5 מ"ל, 7.5 מ"ג/0.5 מ"ל, 10 מ"ג/0.5 מ"ל) להזרקה תת עורית (בטן, ירך, זרוע עליונה), ניתנים פעם בשבוע. העלאת מינון (החל מ-2.5 מ"ג) ממזערת תופעות לוואי במערכת העיכול.

אבטחת איכות ובטיחות

בתור ממשק API של פפטיד דו-פעולה- חדשני, דורש בקרת איכות קפדנית כדי להבטיח יעילות, יציבות ובטיחות:

מקורות והפקה של חומרי גלם

בחירת מבשר: משתמש במבשרי פפטיד היברידי GIP/GLP ברמת -טוהר גבוהה-1 ובשינויים סינתטיים (למשל, שומנים בדם לזמן מחצית חיים ממושך) כדי לייעל את זיקת הקישור לקולטן ולמזער את האימונוגניות.

תהליך ייצור: מיוצר בחדרים נקיים עם אישור GMP- באמצעות סינתזה מתקדמת של-פאזת פפטידים (SPPS) וצימוד שומנים לאחר-תרגום. שליטה קפדנית על יעילות הצימוד, טיהור (רב-שלבי HPLC) וליאופיליזציה מבטיחות אצווה-ל-עקביות אצווה ויציבות-ארוכת טווח.

פרוטוקולי בדיקה מקיפים

כל אצווה עוברת בדיקות קפדניות כדי לעמוד בתקני פרמקופיה גלובליים:

טוהר וחומרים קשורים: ניתוח HPLC (טוהר גדול מ-99.0% או שווה ל-99.0%, טומאה בודדת פחות או שווה ל-0.5%, סה"כ זיהומים פחות או שווה ל-1.0%).

זהות פפטיד: אושר באמצעות ספקטרומטריית מסה ואימות רצף חומצות אמינו.

בדיקות פיזיקליות וכימיות: סיבוב אופטי ספציפי (+55 מעלות עד +65 מעלות, בחומצה אצטית של 0.1M), תכולת לחות (שיטת קארל פישר פחות או שווה ל-3.0%) ו-pH (6.5-7.5 לתמיסה משוחזרת).

בדיקות בטיחות: זיהוי מתכות כבדות (ICP-MS), בדיקת מגבלה של חיידקים (ספירת חיידקים אירובית כוללת קטנה מ-או שווה ל-100 CFU/g), בדיקת סטריליות (עבור API בדרגה-להזרקה), ובדיקת אנדוטוקסינים (פחות או שווה ל-0.25 EU/mg).

תזכורות בטיחות

תופעות לוואי נפוצות: תגובות במערכת העיכול (בחילות, שלשולים, הקאות, עצירות)-דומות לאגוניסטים של GLP-1 אך בדרך כלל קלות עד בינוניות, משתפרות עם העלאת המינון.

סיכונים רציניים:

דלקת הלבלב: מעקב אחר כאבי בטן מתמשכים חמורים; להפסיק אם יש חשד.

בלוטת התריס C-סיכון לגידול תאי: התווית נגד בחולים עם היסטוריה אישית/משפחתית של קרצינומה של בלוטת התריס המדולרית (MTC) או תסמונת ניאופלזיה אנדוקרינית נפוצה מסוג 2 (MEN 2).

היפוגליקמיה: הסיכון עולה עם אינסולין או סולפונילאוריאה במקביל-מפחיתים את המינונים של חומרים אלה ב-20-50% בתחילה.

אירועי כליות: עלול לגרום לפגיעה חריפה בכליות בחולים עם התייבשות (עקב הקאות/שלשולים); להבטיח צריכת נוזלים נאותה.

התוויות נגד: רגישות יתר ל-Tirzepatide או לכל חומר עזר; היסטוריית MTC/היסטוריה משפחתית; גברים 2.

שיתוף פעולה ויצירת קשר

אנו מספקים Tirzepatide CAS No#2023788-19-2 API עבור יצרנים של תכשירים הניתנים להזרקה פעם-שבועית, עם יכולות ייצור גמישות (מדגימות מו"פ ברמת גרם ועד להזמנות בכמות גדולה ברמת קילוגרם). אם אתה מיזם פרמצבטי, מוסד מו"פ או פורמולטור הזקוק למוצר זה, אנא צור איתנו קשר עבור:

מסמכי תאימות לפרמקופאים מפורטים (אישור מונוגרפיה USP/EP, תעודת ניתוח).

הצעות מחיר, הנחות בהזמנות בכמות גדולה ובקשות לדוגמאות מו"פ בחינם.

תמיכה טכנית (למשל, תאימות תכשירים, הנחיות בנייה מחדש, פרוטוקולי יציבות פפטידים).

מידע ליצירת קשר:

דוא"ל: sales@huarongpharma.com

טלפון/וואטסאפ: +86 13751168070

אנו מקפידים על העקרונות של "איכות תחילה, ציות-מכוון" ומצפים ליצור קשרי שיתוף פעולה ארוכי טווח-עם תועלת הדדית עם שותפים גלובליים!

שאלות נפוצות (שאלות נפוצות)

1. מהן תופעות הלוואי השכיחות של Tirzepatide?

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הןתגובות במערכת העיכול, כולל בחילות (35-50% מהחולים), שלשולים (25-40%), הקאות (15-25%), עצירות (10-20%) וירידה בתיאבון (30-45%). אלה בדרך כלל תלויי מינון, מתרחשים במהלך 4-6 השבועות הראשונים, ולעתים קרובות משתפרים עם המשך השימוש או הסלמה איטית יותר של המינון. תופעות לוואי שכיחות פחות כוללות כאבי ראש, עייפות ותגובות קלות באתר ההזרקה (אדמומיות, גירוד).

2. כיצד פועל טירזפטיד בגוף?

עובד דרך אמנגנון כפולעל ידי הפעלת קולטני GIP ו-GLP-1 כאחד:

הפעלת קולטן GIP: משפר את הפרשת האינסולין (תלוי-גלוקוז), מפחית את שחרור הגלוקגון, ועשוי להגביר את ההוצאה האנרגטית-לתרום לירידה במשקל.

הפעלת קולטן GLP-1: ממריץ את הפרשת האינסולין, מדכא גלוקגון, מאט את ריקון הקיבה (הפחתת עליות גלוקוז לאחר ארוחה), ופועל על המוח לדיכוי התיאבון.

אפקט סינרגטי: השילוב של פעולות GIP ו-GLP-1 מביא לשליטה גליקמית מעולה וירידה גדולה יותר במשקל בהשוואה לאגוניסטים אינקרטינים בודדים.

מחצית חיים-ארוכה: שרשרת שומנים המחוברת לפפטיד נקשרת לאלבומין, מאטה את הפינוי ומאפשרת מתן פעם-שבועית.

3. האם יש אינטראקציות תרופתיות עם Tirzepatide?

כן, האם היכולת להאט את ריקון הקיבה עשויה להשפיע על ספיגת תרופות אחרות דרך הפה. אינטראקציות מפתח כוללות:

היפוגליקמיה דרך הפה: שימוש משולב עם אינסולין או סולפונילאוריאה מגביר את הסיכון להיפוגליקמיה-להפחית את המינונים של חומרים אלה ב-20-50% בתחילה.

אמצעי מניעה דרך הפה: עלול לעכב את הספיגה (ריכוז שיא מופחת בכ-25%); לתת לפחות 30 דקות לפני הזרקת Tirzepatide.

אנטיביוטיקה / אנטי פטרייתי: יש ליטול תרופות הדורשות ספיגה מהירה (למשל, אמוקסיצילין) שעה אחת לפני או שעתיים אחריה.

חוסמי בטא-: עלול להסוות תסמיני היפוגליקמיה (למשל, טכיקרדיה); לעקוב מקרוב אחר רמת הגלוקוז בדם.

גלוקוקורטיקואידים: עשוי להפחית את ההשפעה -להורדת הגלוקוז; להגביר את הניטור ולהתאים מינונים במידת הצורך.

תגיות פופולריות: tirzepatide cas no#2023788-19-2, סין tirzepatide cas no#2023788-19-2 יצרנים, ספקים