Liraglutide (CAS מס': 204656-20-2) - אגוניסט לרצפטור GLP-1 ארוך טווח עבור סוכרת סוג 2 וניהול השמנת יתר

כספק מקצועי של רכיבים פרמצבטיים פעילים בפפטידים (API) בדרגה-תרופתית, אנו מספקים Liraglutide ברמת טוהר-גבוהה העומדת בקפדנות בתקני הפרמקופיה העולמיים (USP, EP, BP). גלוקגון רקומביננטי-כמו פפטיד-1 (GLP-1) אגוניסט לקולטן, הוא מחקה את פעולתו של GLP-1 אנדוגני כדי לווסת את רמת הגלוקוז בדם ולהפחית את משקל הגוף, מה שהופך אותו לסוכן טיפולי מרכזי בסוכרת מסוג 2 (T2DM) וניהול השמנת יתר כרונית במבוגרים.

מידע בסיסי על המוצר

פונקציות ליבת המוצר ויישומים

Liraglutide CAS#204656-20-2 מפעיל את ההשפעות הפרמקולוגיות שלו על ידיהפעלה סלקטיבית של קולטני GLP-1(מתבטא בלבלב, במוח ובמערכת העיכול), אשר מתייחס למנגנונים פתופיזיולוגיים מרכזיים של T2DM והשמנת יתר. היתרון המרכזי שלו הוא אמחצית חיים של 24-שעות, המאפשר מתן תת עורי פעם-יומי וריכוז דם יציב-משפר מאוד את היענות המטופל. הוא משמש אך ורק בתכשירים פרמצבטיים לבני אדם:

1. טיפול בסוכרת מסוג 2 (T2DM).

מונותרפיה: עבור מטופלים עם T2DM שאינם יכולים לסבול מטפורמין או שיש להם התוויות נגד לתכשירים פומיים-ראשונים, זה מפחית את רמת הגלוקוז בדם בצום/אחרי ארוחה ומוריד המוגלובין מסוכרר (HbA1c) ב-1.0-1.5%.

טיפול משולב: בשימוש עם מטפורמין, סולפונילאוריאה, מעכבי SGLT2 או אינסולין כדי לשפר את השליטה הגליקמית-תוך כדי קיזוז עלייה במשקל הנגרמת על ידי אינסולין/סולפונילאוריאה (ירידה ממוצעת במשקל של 1-3 ק"ג בשימוש משולב).

הגנה קרדיווסקולרית: מפחית את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים חמורים (MACE, למשל, אוטם שריר הלב, שבץ מוחי) בחולי T2DM עם מחלה קרדיווסקולרית מבוססת או סיכון קרדיווסקולרי גבוה.

2. ניהול השמנת יתר כרונית

מיועד למבוגרים עם אינדקס מסת גוף (BMI) גדול או שווה ל-30 ק"ג/מ"ר (השמנת יתר) או BMI גדול או שווה ל-27 ק"ג/מ"ר (עודף משקל) עם תחלואה נלווית אחת לפחות-(למשל, יתר לחץ דם, דיסליפידמיה, T2DM).

משיג ירידה מתמשכת במשקל (ממוצע של 5-7% מהמשקל הבסיסי במשך 52 שבועות) על ידי דיכוי תיאבון (באמצעות ויסות מערכת העצבים המרכזית) והאטת ריקון הקיבה-הפחתת צריכת מזון ללא רעב חמור.

טפסי מינון

פורמולציות להזרקה: עטים מלאים- מראש (6 מ"ג/מ"ל, 12 מ"ג/מ"ל) להזרקה תת עורית (בטן, ירך, זרוע עליונה), ניתנים פעם ביום. המינון עולה בהדרגה (החל מ-0.6 מ"ג ליום) כדי למזער תופעות לוואי במערכת העיכול.

אבטחת איכות ובטיחות

כ-API של פפטיד-בעוצמה גבוהה, דורש בקרת איכות קפדנית כדי להבטיח יעילות, יציבות ובטיחות קלינית:

מקורות והפקה של חומרי גלם

בקרת מבשר: משתמש רקומביננטי של E. coli-מבשר אנלוגי GLP-1 ובשרשרות חומצות שומן סינתטיות בטוהר- גבוה (כדי להאריך זמן מחצית חיים באמצעות קשירת אלבומין), הימנעות מזיהומים שעלולים להשפיע על זיקה לקולטן או לעורר תגובות חיסוניות.

תהליך ייצור: מיוצר בחדרים נקיים -מוסמכים של GMP באמצעות סינתזת פפטידים מוצק-(SPPS), ולאחר מכן שינוי שלאחר-תרגום (צימוד חומצות שומן) וטיהור מרובה-שלבים (כרומטוגרפיה נוזלית בביצועים גבוהים, HPLC). שליטה קפדנית על יעילות הצימוד ושלבי ביטול ההגנה מבטיחה עקביות בין אצווה-ל-אצווה.

פרוטוקולי בדיקה מקיפים

כל אצווה עוברת בדיקות קפדניות כדי לעמוד בתקני פרמקופיה גלובליים:

טוהר וחומרים קשורים: ניתוח HPLC (טוהר גדול מ-99.0% או שווה ל-99.0%, טומאה בודדת פחות או שווה ל-0.5%, סה"כ זיהומים פחות או שווה ל-1.0%).

זהות פפטיד: אושר באמצעות ספקטרומטריית מסה וניתוח רצף חומצות אמינו.

בדיקות פיזיקליות וכימיות: סיבוב אופטי ספציפי (מעלה +63 עד +73 מעלות, בחומצה אצטית של 0.1M), תכולת לחות (שיטת קארל פישר פחות או שווה ל-3.0%) ו-pH (6.0-8.0 לתמיסה מימית).

בדיקות בטיחות: זיהוי מתכות כבדות (ICP-MS), בדיקת מגבלה של חיידקים (ספירת חיידקים אירובית כוללת קטנה מ-או שווה ל-100 CFU/g), בדיקת סטריליות (עבור API בדרגה-להזרקה), ובדיקת אנדוטוקסינים (פחות או שווה ל-0.25 EU/mg).

תזכורות בטיחות

תופעות לוואי נפוצות: תגובות במערכת העיכול (בחילות, שלשולים, עצירות, הקאות)-בעיקר קלות עד בינוניות, המתרחשות בשלב ההסלמה-הראשוני במינון ומשתפרות עם המשך השימוש.

סיכונים רציניים:

דלקת הלבלב: מעקב אחר כאבי בטן עזים מתמשכים (עם בחילות/הקאות); להפסיק מיד אם יש חשד.

בלוטת התריס C-סיכון לגידול תאי: התווית נגד בחולים עם היסטוריה אישית/משפחתית של קרצינומה של בלוטת התריס המדולרית (MTC) או תסמונת ניאופלזיה אנדוקרינית נפוצה מסוג 2 (MEN 2).

היפוגליקמיה: הסיכון עולה בשילוב עם אינסולין או סולפונילאוריאה-הפחת מינונים של חומרים אלה ב-20-50% בתחילה ומעקב צמוד אחר רמת הסוכר בדם.

ליקוי כליות: השתמש בזהירות בחולים עם-עד-אי תפקוד כליות חמור (eGFR)<30 mL/min/1.73m²); avoid in end-stage renal disease.

התוויות נגד: רגישות יתר ל-Liraglutide או לכל חומר עזר; היסטוריית MTC/היסטוריה משפחתית; גברים 2; מחלה קשה של מערכת העיכול (למשל, גסטרופרזיס).

שיתוף פעולה ויצירת קשר

אנו מספקים תרופות-דרגת Liraglutide CAS#204656-20-2 API ליצרנים של תכשירים הניתנים להזרקה פעם-יומי, עם יכולות ייצור גמישות (מדגימות מו"פ ברמת גרם ועד להזמנות בכמות גדולה ברמת קילוגרם). אם אתה מיזם פרמצבטי, מוסד מו"פ או פורמולטור הזקוק למוצר זה, אנא צור איתנו קשר עבור:

מסמכי תאימות לפרמקופאים מפורטים (אישור מונוגרפיה USP/EP, תעודת ניתוח).

הצעות מחיר, הנחות בהזמנות בכמות גדולה ובקשות לדוגמאות מו"פ בחינם.

תמיכה טכנית (למשל, תאימות פורמולציה, הנחיות להסלמה במינונים-, תחזוקת יציבות הפפטידים).

מידע ליצירת קשר:

דוא"ל: sales@huarongpharma.com

טלפון/וואטסאפ: +86 13751168070

אנו מקפידים על העקרונות של "איכות תחילה, ציות-מכוון" ומצפים ליצור קשרי שיתוף פעולה ארוכי טווח-עם תועלת הדדית עם שותפים גלובליים!

שאלות נפוצות (שאלות נפוצות)

1. מהן תופעות הלוואי השכיחות של Liraglutide?

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הןתגובות במערכת העיכול, כולל בחילות (30-45% מהחולים), שלשולים (15-30%), עצירות (10-20%), הקאות (5-15%) וירידה בתיאבון (15-25%). אלה בדרך כלל תלויי מינון, מתרחשים במהלך 2-4 השבועות הראשונים של הטיפול, ולעיתים חולפים עם העלאת מינון הדרגתית או המשך שימוש. תופעות לוואי שכיחות פחות כוללות כאבי ראש, עייפות ותגובות קלות באתר ההזרקה (אדמומיות, גירוד).

2. כיצד פועל לירגלוטיד בגוף?

עובד על ידימחקה GLP-1 אנדוגני(הורמון המעי המשתחרר לאחר ארוחות) והפעלת קולטני GLP-1 באיברי מפתח:

לַבלָב: ממריץ הפרשת אינסולין (רק כאשר הגלוקוז בדם מוגבר, הימנעות מהיפוגליקמיה) ומעכב הפרשת גלוקגון (מפחית את ייצור הגלוקוז בכבד).

מערכת העיכול: מאט את ריקון הקיבה, עיכוב ספיגת חומרי הזנה והפחתת עליות הגלוקוז בדם לאחר הארוחה.

מוֹחַ: פועל על ההיפותלמוס כדי לדכא את התיאבון ולהגביר את השובע, להפחית את צריכת המזון ולקדם ירידה במשקל.

מחצית חיים-ארוכה: שרשרת חומצות שומן המחוברת לפפטיד נקשרת לאלבומין בזרם הדם, ומאטה את פינוי הכליות ומאפשרת מתן חד פעמי-יומי.

3. האם יש אינטראקציות תרופתיות עם Liraglutide?

כן, האם היכולת להאט את ריקון הקיבה עשויה להשפיע על ספיגת תרופות אחרות דרך הפה. אינטראקציות מרכזיות כוללות:

תרופות להיפוגליקמיה דרך הפה: שימוש משולב עם אינסולין או סולפונילאוריאה (למשל, גלימפיריד) מגביר את הסיכון להיפוגליקמיה-הפחתת מינונים של אינסולין/סולפונילאוריאה ב-20-50% בתחילה.

אמצעי מניעה דרך הפה: עלול לעכב את הספיגה (ריכוז שיא מופחת בכ-20%); לתת אמצעי מניעה לפחות שעה אחת לפני הזרקת Liraglutide.

אנטיביוטיקה / אנטי פטרייתי: תרופות הדורשות ספיגה מהירה (למשל, אמוקסיצילין, פלוקונאזול) יש ליטול שעה אחת לפני או שעתיים לאחר Liraglutide כדי למנוע עיכובים בספיגה.

חוסמי ביטא-: עלול להסוות תסמיני היפוגליקמיה (למשל, טכיקרדיה); לעקוב מקרוב אחר רמת הגלוקוז בדם בטיפול-משותף.

גלוקוקורטיקואידים: עלול להיחלש הוא ההשפעה של-הורדת הגלוקוז; להגביר את ניטור הגלוקוז ולהתאים מינונים במידת הצורך.

תגיות פופולריות: liraglutide cas#204656-20-2, סין liraglutide cas#204656-20-2 יצרנים, ספקים